Nifedipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nifedipine (Nifedipin)

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci dẫn xuất của 1,4 dihydropyridin (điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang giải phóng ngay 5 mg, 10 mg
Viên nén tác dụng kéo dài 20 mg, 30 mg, 60 mg, và 90 mg

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn (90%) qua đường tiêu hóa, nhưng do chuyển hóa lần đầu ở gan mạnh nên sinh khả dụng chỉ bằng 45 - 75%, dạng giải phóng kéo dài có sinh khả dụng khoảng 65 - 89 % so với dạng giải phóng nhanh.

Đối với dạng viên nang: Sau khi uống 10 - 12 phút thuốc bắt đầu có tác dụng, sau 30 - 60 phút thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương và kéo dài tác dụng được 6 - 8 giờ.
Đối với dạng viên nén giải phóng kéo dài: Sau khi uống thuốc khoảng 1 giờ bắt đầu phát huy tác dụng, sau 2 - 3 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương, thời gian duy trì tác dụng được 12 giờ hoặc 24 giờ (phụ thuộc vào từng chế phẩm).

Phân bố

Thuốc liên kết với albumin huyết tương 92 - 98%, thuốc được tiết vào trong sữa.
Thể tích phân bố là 0,6 - 1,2 lít/kg thể trọng

Chuyển hóa và thải trừ

Thuốc chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan tạo thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính.

Các chất chuyển hóa này thải trừ chủ yếu qua thận (80 - 95%) và khoảng 5 - 15% thải trừ qua phân. Dưới 0,1% thuốc thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Khi chức năng gan, thận giảm thì độ thanh thải cũng như nửa đời thải trừ của thuốc sẽ kéo dài. Thuốc bị loại ra không đáng kể khi thẩm phân máu.

Dùng đường tĩnh mạch, tốc độ thải trừ của nifedipine là 519 ml/phút ở người trẻ và 348 ml/phút ở người già.
Đối với dạng viên nang: Thời gian bán thải là 2 giờ.
Đối với dạng viên nén giải phóng kéo dài: Thời gian bán thải là 7 giờ.

Dược lực học:

Nifedipine là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng chống cơn đau thắt ngực, chống tăng huyết áp và điều trị bệnh Raynaud.

Cơ chế tác dụng của nifedipine là ức chế chọn lọc dòng ion calci đi vào trong tế bào, bằng cách tương tác đặc hiệu với kênh calci ở màng tế bào.

Thuốc có tác dụng tương đối chọn lọc trên cơ trơn mạch máu, ít có tác dụng hơn đối với tế bào cơ tim. Vì vậy ở liều điều trị thuốc không ảnh hưởng trực tiếp trên co bóp và dẫn truyền xung động tim.

Tác dụng chống tăng huyết áp:

Nifedipine làm giảm sức căng ở cơ trơn các tiểu động mạch do đó làm giảm sức cản ngoại vi và làm giảm huyết áp. Điều trị kéo dài sẽ làm giảm toàn bộ sức cản ngoại vi một cách ổn định.
Thuốc ít ảnh hưởng đến nhịp tim và rất ít ảnh hưởng đến hiệu suất tim, kể cả khi nghỉ lẫn khi gắng sức.

Tác dụng chống cơn đau thắt ngực:

Nifedipine có tác dụng chống cơn đau thắt ngực là do: Thuốc gây giãn mạch vành làm tăng lượng máu trở về tim, vì vậy tăng cung cấp oxy cho cơ tim.
Thuốc làm giảm hậu gánh và giảm sức cản động mạch ngoại vi do đó làm giảm gánh nặng cho tim; giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
Thuốc có tác dụng tốt đối với cơn đau thắt ngực biến thái (kiểu Prinzmetal).

Tác dụng chống bệnh Raynaud Nifedipine làm mất hoặc làm giảm co thắt mạch chi, do đó làm giảm được bệnh Raynaud cả nguyên phát lẫn thứ phát.