Nalbuphine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nalbuphine.

Loại thuốc

Thuốc giảm đau gây mê opioid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm: 10 mg/mL; 20 mg/mL

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng của thuốc Nalbuphine bắt đầu xảy ra trong vòng 2-3 phút; đạt nồng độ đỉnh trong khoảng 30 phút. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêm dưới da, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 15 phút.

Thời gian tác động: Sau khi tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da, thời gian giảm đau thường là 3–6 giờ.

Phân bố

Đi qua nhau thai; nồng độ trong huyết tương của thai nhi gần như tương đương hoặc cao hơn nồng độ trong huyết tương của mẹ.

Phân phối vào sữa với lượng nhỏ (< 1% liều dùng).

Khả năng liên kết protein huyết tương: Gắn kết không đáng kể.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Nalbuphine và các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua đường phân và một phần nhỏ thông qua nước tiểu.

Dược lực học:

Nalbuphine là một chất chủ vận tại các thụ thể opioid kappa và một chất đối kháng tại các thụ thể opioid mu.

Hiệu lực giảm đau của nalbuphine về cơ bản tương đương với morphin ở ngưỡng liều miligam. Hoạt tính đối kháng opioid của nalbuphine bằng 1/4 so với nalorphine và 10 lần so với pentazocine. Nalbuphine có hoạt tính đối kháng opioid mạnh với liều bằng hoặc thấp hơn liều giảm đau của nó. Khi dùng sau hoặc đồng thời với thuốc giảm đau opioid chủ vận trên receptor mu (ví dụ, morphine, oxymorphone, fentanyl), nalbuphine có thể đảo ngược một phần hoặc ngăn chặn một phần tác dụng ức chế hô hấp do opioid gây ra từ thuốc giảm đau đồng vận tại các thụ thể mu. Nalbuphine có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc ở những bệnh nhân phụ thuộc vào thuốc opioid. Nalbuphine nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân đã được sử dụng thuốc giảm đau opioid thường xuyên.