Levomilnacipran

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Levomilnacipran là một chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine chọn lọc. Về mặt hóa học, levomilnacipran là 1S, 2R-enantome của milnacipran. FDA chấp thuận vào ngày 25 tháng 7 năm 2013.

Dược động học:

Cơ chế chính xác của tác dụng chống trầm cảm của levomilnacipran chưa được biết nhưng được cho là có liên quan đến sự tăng cường serotonin và norephinephrine trong hệ thần kinh trung ương thông qua ức chế tái hấp thu ở các chất vận chuyển serotonin và norepinephrine.

Dược lực học:

Levomilnacipran liên kết với ái lực cao với các chất vận chuyển serotonin (5-HT) và norepinephrine (NE) (Ki = 11 và 91 nM, tương ứng). Nó có khả năng ức chế tái hấp thu 5-HT và NE (IC50 = 16 - 19 và 11 nM, tương ứng). Levomilnacipran không liên kết với bất kỳ thụ thể, kênh ion hoặc chất vận chuyển nào khác, bao gồm cả serotonergic (5HT1-7), α- và β adrenergic, muscarinic hoặc histaminergic và các kênh Ca2 +, Na +, K + hoặc Cl-. Levomilnacipran không ức chế monoamin oxydase (MAO). Hơn nữa, levomilnacipran không kéo dài khoảng QTc đến một mức độ phù hợp lâm sàng.