Hydromorphone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydromorphone

Loại thuốc

Thuốc giảm đau opioid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 1,3 mg và 2,6 mg.
• Viên nang phóng thích kéo dài: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg.
• Dung dịch tiêm/ tiêm truyền: 0,1 mg/ml, 0,4 mg/ml, 0,5 mg/ml, 1 mg/ml, 2 mg/ml, 4 mg/ml, 10 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Hydromorphon đường uống có sinh khả dụng khoảng 32%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng ½ đến 1 giờ.

Khi tiêm tĩnh mạch và tiêm dưới da thuốc thường bắt đầu có tác dụng trong vòng 5 – 10 phút, thời gian tác dụng là 3-4 giờ.

Phân bố

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương thấp (<10%). 

Qua hàng rào nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với lượng thấp.

Chuyển hóa

Hydromorphon được chuyển hóa qua gan. Phần lớn qua liên hợp glucoronid tạo thành hydromorphon-3-glucuronid, chỉ 1 phần nhỏ chuyển hóa thành các sản phẩn khử 6-hydroxy.

Thải trừ

Phần lớn thuốc hydromorphon được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hydromorphon-3-glucuronid cùng với một lượng nhỏ chất chuyển hóa khác. Chỉ một lượng nhỏ được đào thải dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Hydromorphon là một chất chủ vận opioid và tương đối chọn lọc đối với thụ thể muy-opioid. Tác động điều trị chủ yếu là giảm đau.

Cơ chế hoạt động liên quan đến các thụ thể opioid của thần kinh trung ương đối với các hợp chất nội sinh có hoạt tính giống opioid. Hydromorphon và các opioid khác tạo ra những ảnh hưởng đối với hệ thần kinh trung ương và ruột.