Hydrocortisone
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Hydrocortisone (Hydrocortison).
Loại thuốc
Glucocorticosteroid, corticosteroid.
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem: 0,5%, 1%, 2,5%.
Gel: 0,5%, 1%.
Thuốc xức bôi: 0,25%, 0,5%, 1%, 2,5%.
Thuốc mỡ: 0,25%, 1%, 2,5%.
Dung dịch (dùng ngoài): 0,5%, 1%, 2,5%.
Viên nén (uống): 5 mg, 10 mg, 20 mg.
Hỗn dịch hydrocortisone acetat để tiêm: 25 mg/ml và 50 mg/ml (tính theo dẫn chất acetat).
Dung dịch hydrocortisone natri phosphat để tiêm: 50 mg/ml (tính theo Hydrocortisonee).
Bột hydrocortisone natri succinat để tiêm: 100 mg, 250 mg, 500 mg và 1g (tính theo hydrocortison).
Thuốc được pha để tiêm bắp hay tĩnh mạch theo chỉ dẫn của nhà sản xuất và nếu cần để truyền tĩnh mạch: pha loãng tiếp đến nồng độ 0,1 – 1 mg/ml bằng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%.
Dược động học:
Hấp thu
Hydrocortisone hấp thu tốt qua đường uống.
Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch dạng ester tan trong nước, thuốc nhanh chóng đạt nồng độ cao trong các dịch cơ thể. Dạng hỗn dịch tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn.
Khi dùng tại chỗ như tại khoang hoạt dịch, kết mạc, da, đường hô hấp, thuốc cũng có thể hấp thu toàn thân. Khi dùng tại chỗ kéo dài hoặc băng kín hoặc dùng trên diện rộng hoặc vết thương hở, lượng thuốc hấp thu có thể đủ gây tác dụng toàn thân, kể cả ức chế trục dưới đồi - tuyến yên - thượng thận.
Phân bố
Sau khi hấp thu, khoảng 90% lượng thuốc gắn với protein huyết tương, chủ yếu với corticosteroid-binding globulin (CBG, một loại a2 globulin được tổng hợp tại gan) và albumin.
Chỉ phần thuốc ở dạng tự do có khả năng xâm nhập vào tế bào đích và gây ra tác dụng dược lý.
Chuyển hóa
Hydrocortisone được chuyển hóa tại gan và hầu hết các mô trong cơ thể thành dạng hydro hóa và giáng hóa tetrahydrocortisone và tetrahydrocortisol.
Thải trừ
Thời gian bán thải của hydrocortisone khoảng 100 phút. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid và một lượng nhỏ dưới dạng không biến đổi. Hydrocortisone cũng qua được nhau thai.
Dược lực học:
Hydrocortisone là corticoid được tiết ra từ tuyến vỏ thượng thận, thuộc nhóm glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch. Hydrocortisone succinat, tan trong nước, được thủy phân nhanh thành hydrocortisone hoạt tính nhờ esterase trong máu.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Diacerein.
Loại thuốc
Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: 25 mg, 50 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Betaxolol
Loại thuốc
Thuốc chẹn giao cảm beta. Thuốc hạ huyết áp. Thuốc chẹn beta1-adrenergic chọn lọc.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dạng uống: Viên nén bao phim 10 mg và 20 mg betaxolol hydroclorid.
- Dạng nhỏ mắt: Dung dịch 0,5% betaxolol hydroclorid (5 ml, 10 ml, 15 ml), kèm benzalkonium clorid và dinatri edetat; hỗn dịch 0,25% betaxolol hydroclorid (5 ml, 10 ml, 15 ml) kèm benzalkonium.
Benserazide là gì?
Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.
Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.
Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.
Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.
Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.
Điều chế sản xuất Benserazide
Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.
Cơ chế hoạt động
Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.
Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.
Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo thang Giai đoạn Ib.

Sản phẩm liên quan









