Epinastine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Epinastine (epinastin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 0,5 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi dùng một giọt epinastin vào mỗi mắt hai lần mỗi ngày, nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương là 0,042 ng/ml đạt được sau khoảng hai giờ.

Thời gian khởi phát tác động nhanh trong vòng 3 – 5 phút sau khi nhỏ và kéo dài tác động trong 8 giờ.

Không tăng hấp thu toàn thân sau nhiều lần dùng thuốc.

Phân bố

Epinastin có thể tích phân phối là 417 L và 64% liên kết với protein huyết tương, 

Chuyển hóa 

Thuốc được chuyển hóa dưới 10% trong cơ thể.

Thải trừ

Độ thanh thải của thuốc là 928 ml/phút và thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 8 giờ.

Epinastin được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Sự thải trừ qua thận chủ yếu qua bài tiết tích cực ở ống thận.

Dược lực học:

Epinastin là một chất đối kháng có ái lực liên kết cao với thụ thể histamin H1 tại chỗ. Epinastine cũng có ái lực với thụ thể alpha 1, alpha 2 và 5-HT 2. Thuốc có ái lực thấp với cholinergic, dopaminergic và một loạt các vị trí thụ thể khác. Epinastin không xuyên qua hàng rào máu não và do đó không gây ra tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương.

Thuốc ức chế sự giải phóng các chất trung gian (histamin) từ các tế bào mast, ổn định hoạt động của tế bào mast.