Dienogest

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dienogest

Loại thuốc

Hormon progestogen

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 2 mg

Viên nén bao phim (dạng phối hợp với estradiol valerate) 2 mg/ 2 mg; 2 mg/ 0,03 mg

Mỗi vỉ bao gồm 28 viên nén bao phim theo thứ tự như sau:

• 2 viên nén màu vàng đậm (3 mg estradiol valerate)
• 5 viên nén màu đỏ trung bình (2 mg estradiol valerate và 2 mg dienogest)
• 17 viên nén màu vàng nhạt (2 mg estradiol valerate và 3 mg dienogest)
• 2 viên nén màu đỏ sẫm (1 mg estradiol valerate)
• 2 viên nén giả dược màu trắng.

Dược động học:

Hấp thu

Dienogest dùng đường uống được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn.

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 47 ng/ml đạt được khoảng 1,5 giờ sau một lần uống. Khả dụng sinh học của chất là khoảng 91%. Dược động học của Dienogest tỷ lệ với liều trong phạm vi từ 1 đến 8 mg.

Phân bố

Dienogest có liên kết protein lên tới khoảng 90%, đặc biệt với Albumin.

Thể tích phân bố biểu kiến ​​(Vd/F) của Dienogest là 40 L.

Chuyển hóa

Dienogest được chuyển hóa gần như hoàn toàn bằng CYP3A4. Độ thanh thải chuyển hóa huyết thanh (Cl/F) là 64 ml / phút.

Thải trừ

Nồng độ trong huyết thanh của Dienogest giảm theo hai pha. Pha cuối cùng được đặc trưng bởi thời gian bán thải khoảng 9-10 giờ.

Dienogest được bài xuất dưới dạng các chất chuyển hóa được bài xuất qua nước tiểu và qua phân với một tỷ lệ khoảng 3:1 sau khi uống liều 0,1 mg/kg.

Thời gian bán thải của quá trình bài xuất chất chuyển hóa trong nước tiểu là 14 giờ.

Sau khi uống, khoảng 86% liều dùng được thải trừ trong vòng 6 ngày, phần lớn lượng này được bài xuất trong vòng 24 giờ đầu tiên, chủ yếu qua nước tiểu.

Dược lực học:

Dienogest tác động trên nội mạc tử cung bằng cách giảm sản xuất estradiol nội sinh và do đó ức chế tác dụng sinh dưỡng của estradiol trên nội mạc tử cung cả ở vị trí bình thường và lạc chỗ.

Khi được dùng liên tục, Dienogest tạo ra một môi trường nội tiết giảm estrogen, tăng progesterone gây phản ứng mảng rụng ban đầu của mô nội mạc tử cung, tiếp theo là teo những tổn thương nội mạc.

Các đặc tính bổ sung, như các tác dụng trên miễn dịch và chống tạo mach, dường như góp phần vào tác dụng ức chế của Dienogest trên sự nhân lên của tế bào.