Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Các chất quan trọng trong sinh tổng hợp histidine, tryptophan, và nucleotide purine và pyrimidine.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alteplase

Loại thuốc

Thuốc tan huyết khối

Dạng thuốc và hàm lượng

• Lọ 50 mg bột đông khô (29 triệu đvqt), chân không, có chứa polysorbat 80, kèm lọ 50 ml dung môi (nước cất pha tiêm) để pha tiêm.
• Lọ 100 mg bột đông khô (58 triệu đvqt), không chân không, có chứa polysorbat 80, kèm lọ 100 ml dung môi (nước cất pha tiêm) để pha tiêm và một dụng cụ chuyển.
• Lọ 2 mg bột đông khô, có chứa polysorbat 80, để pha dung dịch, dùng catheter (ống thông) tĩnh mạch.

Elacridar (GW120918) là một loại thuốc sinh học đường uống nhằm vào nhiều loại thuốc kháng thuốc trong các khối u. Trong nhiều trường hợp, sự xuất hiện của đa kháng thuốc trong ung thư là do sự thay đổi biểu hiện của các chất ức chế protein. Kể từ tháng 8 năm 2007, elacridar không được liệt kê trên đường ống sản phẩm của GSK. Sự phát triển được cho là đã bị ngưng.

5-deoxyflavanone là một chất rắn. Hợp chất này thuộc về flavanones. Đây là những hợp chất chứa một nửa flavan-3-one, có cấu trúc được đặc trưng bởi 2-phenyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran mang ketone ở carbon C3.

PF-04217903 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Neoplasms.

Được phát triển bởi Schering-Plough sau khi sáp nhập với Organon International, asenapine là thuốc chống loạn thần dưới lưỡi, dùng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt và chứng hưng cảm cấp tính liên quan đến rối loạn lưỡng cực. Asenapine cũng thuộc nhóm pyrrole dibenzo-oxepino. Nó cũng là cho những cơn ác mộng rối loạn căng thẳng hậu chấn thương nghiêm trọng ở những người lính như là một sử dụng ngoài nhãn hiệu. FDA chấp thuận vào ngày 13 tháng 8 năm 2009.

CVT-6883 là thuốc đối kháng thụ thể A2B-adenosine chọn lọc, mạnh và có sẵn mà CV Therapeutics đang nghiên cứu để điều trị hen suyễn và các tình trạng khác liên quan đến viêm và xơ hóa.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vaccinum BCG (Bacillus Calmette Guerin) cryodesiccatum

Loại thuốc

Vắc xin BCG sống giảm độc lực; thuốc điều hòa đáp ứng miễn dịch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng tiêm trong da: Vắc xin BCG do Việt Nam sản xuất chứa 1 mg BCG đông khô trong 1 ống; dung dịch để pha tiêm là dung dịch natri clorid 0,9%, mỗi ống chứa 2 ml.

Vắc xin BCG Viện Pasteur: Lọ 10 liều bột đông khô BCG kèm theo 1 ống 1 ml dung dịch để pha tiêm và 1 bơm tiêm với kim tiêm. 

Dạng châm qua da, nhiều mũi: Biệt dược TICE BCG (Organon) chứa 1 - 8 x 108 CFU BCG.

Dạng để nhỏ giọt vào bàng quang: Biệt dược TICE BCG chứa 1 - 8 x 108 CFU BCG. Biệt dược TheraCys BCG Aventis chứa 10,5 ± 8,7 x 108 CFU BCG chủng Connaugh. Immucyst chứa 81 mg BCG giảm độc lực, chủng Connaugh.

Gestrinone, còn được gọi là ethylnorgestrienone, là một steroid tổng hợp của nhóm 19 nortestosterone được bán ở châu Âu, Úc và Mỹ Latinh, mặc dù không phải Hoa Kỳ hay Canada, và được sử dụng chủ yếu trong điều trị lạc nội mạc tử cung. Gestrinone được phát triển vào đầu những năm 1970 và đã được thử nghiệm lâm sàng như một biện pháp tránh thai hàng tuần ở Châu Âu và Bắc Mỹ. Không có lợi thế đáng kể so với các biện pháp tránh thai đường uống khác và với chi phí cao, cử chỉ không còn được sử dụng sau các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn II. Tuy nhiên, từ năm 1982, loại thuốc này đã thu hút sự quan tâm tăng lên do hiệu quả điều trị đáng kể trong điều trị lạc nội mạc tử cung. Trong các điều kiện nội tiết khác nhau, cử chỉ sở hữu các hoạt động estrogen, proestatic, androgenic, antiestrogenic và antiprogesterone [L1696].

Erenumab (AMG-334) (INN; tên thương mại Aimovig) là một kháng thể đơn dòng người được thiết kế đặc biệt để liên kết và đối kháng với thụ thể peptide liên quan đến gen calcitonin (CGRPR) như một biện pháp để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu. Aimovig, do Novartis và Amgen phát hành và đưa ra thị trường, trên thực tế là một phương pháp trị liệu mới vì là phương pháp điều trị đầu tiên và duy nhất được FDA phát triển đặc biệt để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu bằng cách chặn thụ thể CGRP, được cho là có vai trò quan trọng trong chứng đau nửa đầu [L2823] . Đặc biệt, erenumab-aooe là một kháng thể đơn dòng immunoglobulin G2 có ái lực cao liên kết với thụ thể CGRP [Nhãn FDA]. Kháng thể được sản xuất công nghệ DNA tái tổ hợp trong các tế bào buồng trứng của chuột đồng Trung Quốc [Nhãn FDA]. Nó bao gồm 2 chuỗi nặng, mỗi chuỗi chứa 456 axit amin và 2 chuỗi nhẹ của phân lớp lambda, mỗi chuỗi chứa 216 axit amin, với trọng lượng phân tử xấp xỉ 150 kDa [Nhãn FDA].

Fluciclovine là một chất tương tự tổng hợp được đánh dấu [18F] của axit amin L-leucine. Nó thể hiện các đặc tính chẩn đoán tuyệt vời được sử dụng trong chụp cắt lớp phát xạ positron (PET). Fluciclovine được phát triển bởi Blue Earth chẩn đoán, Ltd. và được FDA phê duyệt vào ngày 27 tháng 5 năm 2016. [L1049]