Chloral hydrate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chloral hydrate.

Loại thuốc

Thuốc an thần gây ngủ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 250 mg, 500 mg; sirô 50 mg/ml, 100 mg/ml;

Thuốc đạn 325 mg, 500 mg, 650 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Chloral hydrate hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống hoặc đặt thuốc ở hậu môn. Chưa biết nồng độ huyết tương của chloral hydrate (hoặc của chất chuyển hoá chính tricloroethanol) cần thiết để gây an thần hoặc ngủ. Khi uống liều duy nhất 15 mg/kg, nồng độ đỉnh tricloroethanol trong huyết tương dao động từ 7 - 10 microgam/ml. Uống 500 mg tới 1 g chloral hydrate gây ngủ trong vòng 30 phút đến 1 giờ và kéo dài khoảng 4 - 8 giờ.

Phân bố

Đã tìm thấy chloral hydrate và/hoặc chất chuyển hoá có hoạt tính tricloroethanol trong dịch não tuỷ, máu trong dây nhau, máu thai nhi, và nước ối. Chỉ một lượng nhỏ chất chuyển hoá có hoạt tính vào sữa.

Chuyển hóa

Chloral hydrate được chuyển hoá ở gan và hồng cầu để tạo thành tricloroethanol (là chất chuyển hoá có hoạt tính) nhờ chủ yếu vào alcol dehydrogenase ở gan và một số enzym khác. Nửa đời huyết tương của tricloroethanol vào khoảng 8 - 11 giờ. Một lượng nhỏ chloral hydrate và một lượng lớn hơn tricloroethanol được oxy hoá thành acid tricloroacetic (là chất chuyển hoá không hoạt tính) ở gan và thận. Tricloroethanol cũng có thể liên hợp với acid glucuronic để tạo thành tricloroethanol glucuronid (acid urocloralic) là chất chuyển hoá không hoạt tính.

Thải trừ

Các chất chuyển hoá trên được bài tiết chậm vào nước tiểu. Một số tricloroethanol glucuronid có thể được bài tiết vào mật và đào thải qua phân. Chloral hydrate không bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không chuyển hoá.

Dược lực học:

Chloral hydrate là thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm các tác nhân gây ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc. Thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương tương tự paraldehyd và barbiturat. Cơ chế tác dụng của thuốc chưa được biết đầy đủ. Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của chloral hydrate được cho là do chất chuyển hoá của nó là tricloroethanol có hoạt tính. Tùy thuộc liều lượng, thuốc có tác dụng gây trấn tĩnh hoặc buồn ngủ (an thần), ngủ (gây ngủ sinh lý), vô thức, hôn mê, mê phẫu thuật, suy hô hấp và mất điều hòa tim mạch gây tử vong.

Ngoài tác dụng gây ngủ, trước kia thuốc chloral hydrate còn được dùng để an thần cho trẻ em trước khi làm một số thủ thuật. Thuốc rất kích ứng da và niêm mạc, có vị khó chịu, gây buồn nôn và đôi khi nôn nếu thuốc không được pha loãng và uống lúc đói. Thuốc ít có tác dụng giảm đau, ít có tác dụng chống co giật. Hiện nay thuốc ít được dùng.