Cilansetron là một loại thuốc đối kháng 5HT-3 hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm ở EU và Mỹ. Nó được sản xuất bởi Solvay Enterprises INC. [Wikipedia]

CTS-21166 là một chất ức chế beta-secretase phân tử nhỏ, đang được phát triển như một phương pháp điều trị bệnh cho bệnh Alzheimer. CTS-21166 là chất ức chế BACE1 duy nhất đã vượt qua thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I cho đến nay. Năm 2008, CoMentis tiết lộ hợp chất nhỏ này là chất ức chế tương tự trạng thái chuyển tiếp (cấu trúc hiện chưa được tiết lộ) với các đặc tính tuyệt vời trong thâm nhập não, chọn lọc, ổn định trao đổi chất và khả năng uống; tất cả những điều này đã đáp ứng các yêu cầu của một ứng cử viên thuốc uống lý tưởng.

Alisporivir đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Viêm gan C và Viêm gan mạn tính C.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bacitracin

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh, nhóm polypeptide.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc mỡ: 500 đơn vị/g, tuýp 15 g, 30 g.
• Mỡ mắt: 500 đơn vị/g, tuýp 3,5 g.
• Bột pha tiêm 50000 đơn vị dùng tiêm bắp.
• Bacitracin thường được dùng ngoài, dưới dạng đơn chất hoặc phức hợp Bacitracin kẽm kết hợp với neomycin, polymyxin B, corticosteroid.

Amlexanox là một loại thuốc chống dị ứng, có hiệu quả lâm sàng đối với các bệnh dị ứng, đặc biệt là hen suyễn dị ứng và viêm mũi. Amlexanox như một loại thuốc bôi tại chỗ là một điều trị dung nạp tốt các vết loét tái phát. Loét miệng tái phát (RAU) là bệnh niêm mạc miệng phổ biến nhất ở người, ước tính ảnh hưởng từ 5% đến 50% dân số nói chung.

Cholecystokinin (còn được gọi là _CCK hoặc CCK-PZ_) là một hormone peptide của hệ thống đường tiêu hóa chịu trách nhiệm kích thích tiêu hóa chất béo và protein. Cholecystokinin, trước đây được gọi là _pancreozymin_, được tổng hợp và tiết ra bởi các tế bào enteroendocrine trong tá tràng (phần đầu tiên của ruột non) và dẫn đến giải phóng các enzyme mật và tiêu hóa. CCK cũng hoạt động như một chất ức chế sự thèm ăn và đã được nghiên cứu cho chế độ quản lý cân nặng [L1637]. Thông thường, nó là một hormone nội sinh nhưng có sẵn trên thị trường cho các quá trình chẩn đoán và thay thế trong suy tụy [L1646, L1647, L1648]. ở dạng octapeptide. Cholecystokinin là một trong những hormone tiêu hóa đầu tiên được phát hiện, được xác định từ hơn 90 năm trước do khả năng kích thích co bóp túi mật vào năm 1928. Ngay sau đó, nó đã được công nhận là giống hệt với yếu tố chịu trách nhiệm kích thích bài tiết ngoại tiết vào năm 1943 [L1636] . Hormone này cũng đã được chứng minh là có tác dụng tích cực đối với sự co cơ trơn ruột và hoạt động thần kinh tại nhiều vị trí trong hệ thống thần kinh ngoại biên và trung ương. Ngoài vai trò của nó trong việc thúc đẩy sự co bóp tế bào cơ trơn / bài tiết tế bào ngoại tiết, CCK thúc đẩy tăng trưởng tế bào, sản xuất năng lượng, biểu hiện gen và tổng hợp protein, các quá trình phát triển sâu sắc về thuốc [L1636]. Thuốc này cũng đã được nghiên cứu về các đặc tính chống loạn thần có thể, do tác dụng của nó đối với các thụ thể CCK trong não [L1638]. Các nghiên cứu gần đây cho thấy cholecystokinin cũng đóng vai trò chính trong việc gây ra sự dung nạp thuốc đối với opioid như morphin và heroin, và có liên quan một phần đến trải nghiệm quá mẫn cảm khi ngừng thuốc opioid [A32101].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Brivaracetam

Loại thuốc

Thuốc chống co giật, một dẫn xuất pyrrolidine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên uống: 10 mg; 25 mg; 50 mg; 75 mg; 100 mg.

Dung dịch tiêm tĩnh mạch: 10 mg/mL.

Chất lỏng uống: 10 mg/mL.

Barnidipine là một thuốc đối kháng canxi mới có tác dụng kéo dài thuộc nhóm thuốc ức chế kênh canxi dihydropyridine (DHP). Được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, barnidipine hiển thị ái lực cao đối với các kênh canxi của các tế bào cơ trơn trong thành mạch [L1131] và chọn lọc chống lại các kênh canxi loại L tim mạch [A7842]. Barnidipine chứa hai trung tâm trị liệu do đó có thể có bốn chất đối kháng có thể. Thành phần hoạt động này bao gồm một đồng phân quang học đơn (cấu hình * 3'S, 4S *), đây là thành phần mạnh nhất và có tác dụng lâu nhất trong số bốn đồng phân đối quang [A31567]. So với một số chất đối kháng canxi khác là các chủng tộc, hợp chất barnidipine bao gồm một chất đối quang duy nhất có thể cung cấp một mức độ chọn lọc dược lý cao [A31567]. Theo một nghiên cứu mù đôi, đa trung tâm, kiểm soát giả dược, mù đôi ở bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến trung bình, đáp ứng hạ huyết áp từ điều trị barnidipine được duy trì sau thời gian theo dõi 1 năm và 2 năm ở 91% những bệnh nhân có phản ứng ban đầu với thuốc [A7842]. Trong hai thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi đa châu Âu, barnidipine đã được chứng minh là có hiệu quả hạ huyết áp tương đương với amlodipine và nitrendipine, nhưng tạo ra ít tác dụng phụ đặc hiệu hơn [A31568]. Nó cũng chứng minh hiệu quả lâm sàng tương tự như atenolol, enalapril và hydrochlorothiazide [A7842]. Nó có sẵn trong viên thuốc uống phát hành sửa đổi dưới tên thương hiệu Vasexten được uống một lần mỗi ngày vào buổi sáng. Barnidipine có tác dụng dần dần và được chứng minh là dung nạp tốt ở bệnh nhân. Nó không tạo ra nhịp tim nhanh phản xạ [A7842].

Carbendazim đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư hạch bạch huyết và khối u rắn trưởng thành không xác định, giao thức cụ thể.

Clorotoxin I-131 được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị ung thư não. Clorotoxin I-131 liên kết và làm giảm hoạt động của ma trận metallicoproteinase (MMP) điều chỉnh hoạt động của các kênh clorua trên màng tế bào. Clorotoxin là một peptide 36-amino-acid nhỏ liên kết chọn lọc với các tế bào u thần kinh đệm nhưng không phải nhu mô não bình thường. Nó là phiên bản tổng hợp của một chất độc thần kinh được phân lập từ nọc độc của loài bọ cạp khổng lồ Israel Yellow Leiurus quonthestriatus. Phiên bản tổng hợp của peptide này đã được sản xuất và liên kết cộng hóa trị với iốt 131 như một phương tiện nhắm mục tiêu bức xạ đến các tế bào khối u trong điều trị ung thư não. Các tác dụng chọn lọc của Chlorotoxin I-131 được điều chỉnh bởi tác động của nó đối với các thụ thể MMP2.

Chs 828 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u rắn trưởng thành không xác định, cụ thể về giao thức.

Allosamidin thể hiện hoạt động ức chế cực kỳ mạnh mẽ chống lại chitinase từ một số nguồn, đặc biệt là từ Candida albicans , và có thể được sử dụng như một chất chống nấm mạnh.